Revista Farmespaña Industrial - Especial Ingeniería Farmacéutica 2025

APLICACIONES: • Dispersión Sólida Amorfa o ASD ( Amorphous Solid Dispersion ). Se basa en una técnica cuyo fin es mejorar y optimizar la solubilidad de algunos principios activos. A estos fármacos se les incorpora un excipiente polimérico que, al ser sometidos a un proceso de extrusión, pasan a estar dispersos junto al fármaco en su forma amorfa y, como consecuencia, conlleva a una mejora de su solubilidad y absorción en el sistema gastrointestinal. Estas aplicaciones si- guen procesos de extrusión por fundido, donde se aplican temperaturas de pro- cesado por encima de la temperatura de transición vítrea del polímero, pero por debajo del punto de fusión del API, para asegurar su adecuada estabilidad y dispersión. Mediante esta técnica, se pueden ob- tener formulaciones farmacéuticas con otras funcionalidades: − Enmascaramiento del sabor (la ma- yoría de API estimulan un sabor des- agradable). − Liberación controlada, donde el in- grediente activo queda retenido en una matriz polimérica adaptándose a necesidades terapéuticas específi- cas. • Granulación. Uno de los inconvenien- tes a la hora de formular productos far- macéuticos, particularmente en forma de comprimidos, es la baja fluidez de sus ingredientes, de forma que resulta costoso conseguir un adecuado pro- cesamiento. Sin embargo, los gránulos resultantes de un proceso de extrusión presentan un grado de fluidez mucho mayor que sus respectivas materias primas que lo conforman, pudiendo ser fácilmente sometidos a la compresión y resultando un producto final de una compactación mejorada, además de una adecuada disgregación en el tracto gastrointestinal. Para ello, se llevan a cabo procesos de granulación por fu- sión donde se obtienen formulaciones de fármacos en gránulos mediante la fusión o ablandamiento de aglomeran- tes. Sin embargo, existen otras técnicas de formación de gránulos, como la gra- nulación húmeda mediante incorpora- ción de líquidos (generalmente agua) o granulación seca sin necesidad de líqui- dos ni ingredientes fundidos. • Films. Son sistemas de administración de fármacos basados en películas ela- boradas a partir de polímeros que tienen inmersos principios activos farmacológi- cos o nutracéuticos. Existen diferentes posibilidades de for- mulaciones de film producidas median- te extrusión: − Films mucoadhesivos. Son aquellos que se aplican pegándose en la su- perficie de la mucosa bucal o gingi- val, proporcionando posibilidad de liberación rápida o de forma sosteni- da. Una vez terminado el tratamien- to o agotada la cantidad de activo en la tira, esta debe de retirarse. − Films de disolución rápida. Son tiras que se disuelven completamente en unmáximo de 60 s en la cavidad oral. Tienen más superficie de contacto que los comprimidos de disolución rápida, lo que conlleva una mejor desintegración. También presen- tan una elevada flexibilidad, lo cual conlleva mejoras en su procesado postproducción y en su transporte. Estas pueden presentarse como tiras bucodispersables o sublinguales. La utilización de técnicas de extrusión para el desarrollo de aplicaciones farmacéuti- cas presenta múltiples ventajas que hacen frente a los retos de la industria farmacéuti- ca que generan los procesos de fabricación convencionales: Proceso continuo y facilidad de escalado. • Unificación de procesos, de forma que se consiguen elaboraciones más rápidas y eficientes. • Aplicable para API termolábiles o sensi- bles a la humedad por su posibilidad de trabajar en condiciones anhidras y a ba- jas temperaturas. • Mejora en la estabilidad del API. • Técnicas sostenibles debido a una dismi- nución en el gasto energético y al uso de disolventes. Para concluir, la extrusión se posiciona como una tecnología eficiente e innovadora para el desarrollo de formulaciones farma- céuticas, ofreciendo mejoras en la sostenibi- lidad, estabilidad y superando las limitacio- nes de procesos convencionales ◉ Bibliografía 1. Jani, R., & Patel, D. (2015). Hot melt extrusion: An industrially feasible approach for casting oro- dispersible film. Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, 10(4), 292–305. 2. Martin, C. (2013). Twin screw extrusion for phar- maceutical processes. En AAPS Advances in the Pharmaceutical Sciences Series (pp. 47–79). Springer New York 3. Narala, S., Nyavanandi, D., Srinivasan, P., Mandati, P., Bandari, S., & Repka, M. A. (2021). Pharmaceutical Co-crystals, Salts, and Co-amorphous Systems: A novel opportunity of hot-melt extrusion. Journal of Drug Delivery Science and Technology, 61(102209), 102209. https://doi.org/10.1016/j. jddst.2020.102209 4. Rumondor, A. C. F., Dhareshwar, S. S., & Kesiso- glou, F. (2016). Amorphous solid dispersions or prodrugs: Complementary strategies to increase drug absorption. Journal of Pharmaceutical Scien- ces, 105(9), 2498–2508. https://doi.org/10.1016/j. xphs.2015.11.004 5. Samaro, Aseel. 2021. “Innovative Applications of Hot-Melt Extrusion and Additive Manufacturing for the Development of Oral Solid Dosage Forms.” Ghent, Belgium: Ghent University. Faculty of Pharmaceutical Sciences 6. Vynckier AK, Dierickx L, Voorspoels J, Gonnissen Y, Remon JP, Vervaet C. Hot-melt co-extrusion: requirements, challenges and opportunities for pharmaceutical applications. J Pharm Pharmacol. 2014 Feb;66(2):167-79 Figura 3. Film bucodispersable con principios activos para una rápida liberación en cavidad oral. EQUIPOS Y MAQUINARIA 60 FARMESPAÑA INDUSTRIAL · ESPECIAL INGENIERÍA FARMACÉUTICA 25